<< Предыдушая Следующая >>

Противоишемические средства

Эти препараты уменьшают потребление миокардом кислорода через снижение ЧСС, АД или ослабление сократительности ЛЖ или вызывают вазодилатацию.

БЛОКАТОРЫ ? -АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ

Доказательства благоприятных эффектов блокаторов ? -адренорецепторов при нестабильной стенокардии базируются на результатах неболь-ших по объему рандомизированных исследований, патофизиологических соображениях и экстраполяции опыта лечения стабильной стенокардии и острого ИМ. Блокаторы ? -адренорецепторов — конкурентные ингибиторы эффектов циркулирующих катехоламинов. При нестабильной стенокардии первичные эффекты блокаторов ? -адренорецепторов обусловлены их влиянием на ?1-адренорецеиторы и уменьшением потребления миокардом кислорода.

По данным метаанализа, лечение блокаторами ?-адренорецепторов ассоциируется со снижением на 13% риска прогрессирования в острый ИМ. Кроме того, в рандомизированных исследованиях доказан достоверный эффект блокаторов ?-адренорецепторов на смертность при остром ИМ. Блокаторы ?-адренорецепторов рекомендуют при остром коронарном синдроме при отсутствии противопоказаний; у пациентов групп высокого риска предпочтение отдают внутривенному введению этих препаратов (уровень доказательности В). Убедительных данных о том, что определенный препарат группы блокаторов ? -адренорецепторов более эффективен при нестабильной стенокардии, нет. Если вероятность возникновения побочных эффектов высокая, в частности при фоновом легочном заболевании или дисфункции ЛЖ, в начале лечения предпочтение чаще отдают препарату короткого действия. Начало парентеральной терапии блокаторами ? -адренорецепторов требует тщательного контроля функции жизненно важных органов и желательно продолжительного мониторирования ЭКГ. Затем переходят на пероральное применение блокаторов ? -адренорецепторов для достижения целевой ЧСС 50—60 уд./мин. Противопоказаниями к назначению блокаторов ? -адренорецепторов являются тяжелые нарушения АУ-проводимости, анамнестические указания о БА или острой дисфункции ЛЖ.

НИТРАТЫ

Применение нитратов при нестабильной стенокардии преимущественно базируется на патофизиологических соображениях и клиническом опыте. Благоприятный эффект нитратов и других классов препаратов, таких как сиднонимины, связан с их влиянием на периферическое и коронарное кровообращение. Прежде всего терапевтическое действие нитратов определяется эффектом венодилатации, уменьшением преднагрузки и КДО ЛЖ, который ведет к уменьшению потребления миокардом кислорода. Кроме того, нитраты расширяют нормальные и атеросклеротично измененные коронарные артерии, увеличивают коронарный коллатеральный кровоток и угнетают агрегацию тромбоцитов.

Исследования эффективности нитратов при нестабильной стенокардии были небольшими по объему и носили характер наблюдений.

До сих пор не проводили рандомизированных плацебо-контролируемых исследований, в которых был бы доказан благоприятный эффект этого класса препаратов в уменьшении выраженности симптомов и количества неблагоприятных сердечных событий, а также представлены отличия различных способов введения нитратов (внутривенного, перорального, буккального) относительно уменьшения выраженности клинических симптомов.

У пациентов с острыми коронарными синдромами, нуждающимися в госпитальном лечении, при отсутствии противопоказаний следует рассмотреть необходимость внутривенного введения нитратов (уровень доказательности С). Дозу нужно титровать до исчезновения симптомов или до появления побочных эффектов (особенно головной боли или артериальной гипотензии). Ограничением для продолжительной терапии нитратами является феномен толерантности, который зависит от назначенной дозы и продолжительности лечения.

После достижения клинического эффекта внутривенное введение нитратов можно заменить альтернативными методами непарентерального введения с достаточными интервалами между приемами препарата.
Другой возможный путь связан с применением нитратоподобных средств, таких как сиднонимины и активаторы калиевых каналов.

БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ

Блокаторы кальциевых каналов — вазодилатирующие препараты. Кроме того, они оказывают непосредственное влияние на АУ-проведение импульсов и ЧСС. По химической структуре и фармакологическим эффектам различают три подкласса блокаторов кальциевых каналов: дигидропиридиновые производные (нифедипин), производные бензотиазепина (дилтиазем) и производные фенилалкиламина (верапамил). Препараты каждого подкласса отличаются по своему вазодилатирующему действию, способности угнетать сократительную функцию миокарда и замедлять АУ-проведение импульсов. АУ-блокаду могут вызывать фенилалкиламины. Нифедипин и амлодипин обусловливают наиболее выраженную дилатацию периферических артерий, тогда как дилтиазем характеризуется наиболее слабым вазодилатирующим эффектом. Все подклассы обеспечивают подобную коронарную вазодилатацию.

В нескольких рандомизированных клинических исследованиях установлено, что блокаторы кальциевых каналов эффективны относительно уменьшения выраженности симптомов у пациентов с нестабильной стенокардией, причем их эффект подобен тому, что вызывают блокаторы ? -адренорецепторов. При сравнении нифедипина и метопролола выявлено, что при лечении нифедипином отмечена тенденция к повышению риска развития ИМ или возвратной стенокардии по сравнению с плацебо, тогда как при применении метопролола или комбинации двух препаратов частота этих событий снизилась. В одном исследовании пациентам с нестабильной стенокардией на протяжении 51 нед после выписки назначали блокаторы ? -адренорецепторов или дилтиазем. На фоне дилтиазема отмечали недостоверное повышение риска смерти (33% против 20%) и повторной госпитализации (уровень риска 1,4). Впрочем, в двух других исследованиях дилтиазем оказывал незначительный благоприятный эффект.

Результаты метаанализа эффектов блокаторов кальциевых каналов у пациентов с нестабильной стенокардией позволили предположить, что эти препараты не предотвращают развития острого ИМ и не снижают смертность. В частности, лечение короткодействующим нифедипином может ассоциироваться с дозозависимым отрицательным эффектом относительно смертности у пациентов с ИБС. С другой стороны, существуют доказательства защитного влияния дилтиазема и верапамила при ИМ без элевации сегмента SТ (уровень доказательности С).

Блокаторы кальциевых каналов обеспечивают уменьшение выраженности симптомов у пациентов, которые уже получают нитраты и блокаторы ? -адренорецепторов; их назначение целесообразно у некоторых пациентов с противопоказаниями к блокаторам ? -адренорецепторов, а также в подгруппе пациентов с вариантной стенокардией. Нифедипин и другие производные дигидропиридина не следует применять без сопутствующей терапии блокаторами Радренорецепторов. Применение препаратов группы блокаторов кальциевых каналов необходимо избегать при выраженной дисфункции ЛЖ или нарушениях АУ-проведения импульсов.

Таким образом, антиишемическая терапия сводится к следующему:

¦ Блокаторы ? -адренорецепторов рекомендованы при отсутствии противопоказаний, особенно при наличии АГили тахикардии (1В).

¦ Внутривенное или пероральное введение нитратов используется для купирования ангинозных атак (1С).

¦ Блокаторы кальциевых каналов назначают как симтоматическую терапию дополнительно к нитратам и блокаторам ? -адренорецепторов или у пациентов с противопоказаниями к блокаторам ? -адренорецепторов или в подгруппах с вазоспастической стенокардией (1В).

¦ Нифедипин или другие дигидропиридиновые препараты не применяют (ШВ), особенно в комбинации с блокаторами ? -адренорецепторов.
<< Предыдушая Следующая >>
= Перейти к содержанию учебника =

Противоишемические средства

  1. Дозирование лекарственных средств. Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств
    Форма выпуска лекарственного вещества во многом определяет его путь введения в организм. После поступления лекарственного вещества в организм одновременно начинаются два процесса: • Изменение концентрации лекарственного вещества во времени. Эти процессы количественно описывает фармакокинетика. • Взаимодействие лекарственного вещества с молекулярными мишенями действия в органах и тканях
  2. Средства защиты работников на производстве
    Средства защиты подразделяются на средства коллективной защиты и средства индивидуальной защиты. Средство коллективной защиты предназначено для защиты двух и более работников от воздействия, вредных и (или) опасных производственных факторов. Оно конструктивно и (или) функционально связано с производственным оборудованием, производственным процессом, производственным помещением (зданием) или
  3. Лекарственное средство
    В соответствии с законом Украины «О лекарственных средствах» (1996) под лекарственными средствами подразумевают «вещества или их смеси естественного, синтетического или биотехно-логического происхождения, применяемые для предотвращения беременности, профилактики, диагностики и лечения пациентов или изменения состояния и функции организма». Лекарственным средством в фармакологии называют
  4. Анорексигенные средства
    Классическими анорексигенными средствами, т.е. средствами подавляющими аппетит, являются Фепранон (табл, по 25 мг), дезопимон (табл, по 25 мг), мазиндол (табл, по 1 мг). Они активизируют центр аппетита, подавляя аппетит на централь­ном уровне, слегка возбуждают ЦНС, усиливают распад ней­трального жира до СЖК и глицерина. Однако за 20 лет практи­ческой работы я ни разу не видел ни одного из этих
  5. Средства общения
    Средства общения можно определить как способы кодирования, передачи, переработки и расшифровки информации, передаваемой в процессе общения. Информация может передаваться и приниматься различными способами: телесными контактами (касание тела, руками и т.п.); на расстоянии, с помощью органов чувств (наблюдение за деятельностью другого человека, восприятие звуковых сигналов). Человек изобрел и
  6. Моющие средства
    Моющие средства - детергенты (от лат. detergere - очищать) - вещества, обладающие высокой поверхностной активностью и в связи с этим моющим, некоторым дезинфицирующим и растворяющим действием, что связано со способностью этих веществ снижать поверхностное натяжение растворителя и способностью удалять различные загрязнения. Применение моющих средств, наряду с дезинфекцией, позволяет обеспечить
  7. Другие лекарственные средства
    Противорвотные средства. Сюда относятся такие лекарственные средства, как прохлорперазин и хлорпромазин, которые обладают седативным эффектом и, таким образом, вступают в противоречие с ОРТ. По этой причине противорвотные средства никогда не должны даваться детям с диареей. Тем более что рвота у детей прекращается по мере регидратации. Кардиостимуляторы. Шок на фоне острой диарейной болезни может
  8. Некоторые несовместимости лекарственных средств
    Основные химические и физические несовместимости веществ {foto23} НЕСОВМЕСТИМОСТЬ НЕКОТОРЫХ АНТИБИОТИКОВ МЕЖДУ СОБОЙ И ДРУГИХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ {foto24} НЕСОВМЕСТИМОСТЬ ВИТАМИНОВ МЕЖДУ СОБОЙ И С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ВЕЩЕСТВАМИ {FOTO25} СОВРЕМЕННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
  9. Поиск лекарственных средств
    Изыскание новых лекарственных средств осуществляется совместными усилиями многих отраслей науки, при этом основная роль принадлежит специалистам в области фармакологии, химии, фармации. Новое лекарственное средство должно действовать избирательно, строго целенаправленно и, следовательно, состояние больного не должно ухудшаться в связи с появлением дополнительных, нежелательных побочных
  10. Прочие средства
    Фенотиазины Фенотиазины (например, фенерган) — успокаивающие противорвотные средства, которые можно использовать, чтобы усилить действие анальгетиков и седативный эффект наркотиков. За исключением их противорвотного действия, комбинация фенотиазинов и наркотиков не предоставляет никаких существенных преимуществ по сравнению с обыч­но используемым сочетанием бензодиазепинов с наркотиками.
  11. Гипотензивные средства
    Артериальное давление способны снижать многие лекарственные средства, в т. ч. ингаляционные анестетики (см. гл. 7) и адреноблокаторы (гл. 12). В настоящей главе обсуждаются пять препаратов, предназначенных для снижения АД во время анестезии, а именно: нитропруссид натрия, нитроглицерин, гидралазин, триметафан и аденозин (рис. 13-1 и табл. 13-1). Все вышеперечисленные препараты снижают АД
Медицинский портал "MedguideBook" © 2014-2019
info@medicine-guidebook.com