Патологическая анатомия / Педиатрия / Патологическая физиология / Оториноларингология / Организация системы здравоохранения / Онкология / Неврология и нейрохирургия / Наследственные, генные болезни / Кожные и венерические болезни / История медицины / Инфекционные заболевания / Иммунология и аллергология / Гематология / Валеология / Интенсивная терапия, анестезиология и реанимация, первая помощь / Гигиена и санэпидконтроль / Кардиология / Ветеринария / Вирусология / Внутренние болезни / Акушерство и гинекология Медицинска паразитология / Патологична анатомия / Педиатрия / Патологична физиология / Оториноларингология / Организация на здравна система / Онкология / Неврология и неврохирургия / Наследствени, генетични заболявания / Кожни и полово предавани болести / Медицинска история / Инфекциозни заболявания / Имунология и алергология / Хематология / Валеология / Интензивно лечение, анестезиология и интензивни грижи, първа помощ / Хигиена и санитарен и епидемиологичен контрол / Кардиология / Ветеринарна медицина / Вирология / Вътрешна медицина / Акушерство и гинекология
основен
За проекта
Медицински новини
За автори
Лицензирани книги по медицина
<< Предишна Следващ >>

Блокатори на рецептори на гликопротеинови рецептори IIB / IIIA

Активираните гликопротеинови рецептори IIb / IIIa се свързват с фибриноген, което води до образуването на мостове между активираните тромбоцити и образуването на тромбоцитни тромби. Разработени са директни инхибитори на гликопротеинови рецептори IIb / IIIa. Ефективността им е оценена в клинични ситуации, при които е назначена активиране на тромбоцитите, по-специално по време на перкутанни коронарни интервенции, при остър коронарен синдром, а също и наскоро при пациенти, получаващи тромболитична терапия за остър инфаркт на миокарда.

Извършени са изключително голям брой проучвания с употребата на лекарства от тази група, което се дължи на надеждата, че кардиолозите са поставени върху тях и които досега са само частично оправдани.

При остри коронарни синдроми са изследвани четири лекарства от групата на блокери на рецепторите на гликопротеин IIb / IIIa за венозно приложение.

Abciximab е моноклонално антитяло. Неспецифичен блокер, който е тясно свързан с рецептора и се характеризира с бавно изчезване на ефекта на потискане на тромбоцитите след прекратяване на лечението.

Ептифибатид е цикличен пептид, който селективно инхибира рецепторите на гликопротеин IIb / IIIa. Характеризира се с кратък полуживот, потискането на тромбоцитите изчезва 2-4 часа след прекратяване на терапията.

Tirofiban е малък непептиден антагонист, наподобяващ трипептидната последователност на фибриноген. Блокадата на рецепторите е бърза (5 минути), избирателна и бързо обратима (от 4 до 6 часа).

Lamifiban е синтетичен, непептиден селективен рецепторен блокер с период на полуразпад от около 4 часа.

Оценява се и ефикасността на блокерите на рецепторите на гликопротеин IIb / IIIa за орално приложение, по-специално на ортофибан, сибрафибан, ледрафибан и други лекарства.

Като се имат предвид резултатите от поредица от рандомизирани проучвания, лечението с групата на рецепторите за блокиране на рецептори на гликопротеин IIb / IIIa се препоръчва за всички пациенти с остър коронарен синдром, които са подложени на перкутанна коронарна интервенция (ниво на доказателства А). Инфузията трябва да продължи 12 часа (абциксимаб) или 24 часа (ептифибатид, тирофибан) след процедурата.

Проведени са седем рандомизирани проучвания, в които блокерите на рецепторите за гликопротеинови рецептори IIb / IIIa се използват систематично в допълнение към ацетилсалициловата киселина и "стандартен" нефракциониран хепарин при пациенти с остър коронарен синдром (EPIC (оценка на 7Е3 за предотвратяване на исхемични усложнения), CAPTURE Chime (3) Fab антитромбоцитна терапия при нестабилна рефракторна ангина), EPILOG (Оценка на PTCA за подобряване на дългосрочните резултати чрез c7E3 GP IIb / IIIa блокада на рецепторите), EPISTENT (Оценка на инхибитор на стентиране на тромбоцити IIb / IIIa), RESTORE (Рандомизирано проучване на ефикасността на резултатите от Tirofifi и рестеноза), IMPACT II (IMProving Asth Control Trial), ESPRIT (Европейско / австралийско предотвратяване на инсулт при обратимо изпитване на исхемия)). Като цяло техните резултати показват умерено, но значително намаляване на риска от смърт или MI след 30 дни при пациенти с остър коронарен синдром без персистиращо повишаване на ST сегмента. Лекарствената терапия с блокери на рецепторите на гликопротеинови рецептори IIb / IIIa през първите дни след приемането, след което се провежда перкутанна коронарна интервенция или хирургичен байпас на коронарната артерия, значително намалява риска от смърт или MI от 4,3 на 2,9%.

Като се имат предвид резултатите от 3 рандомизирани проучвания, при всички пациенти с остър коронарен синдром и повишени нива на тропонин Т или тропонин I трябва да се вземе предвид възможността за предписване на блокери на гликопротеинови рецептори на IIb / IIIa в допълнение към ацетилсалицилова киселина и хепарин, които бяха коригирани в зависимост от телесното тегло. които планират ранна реваскуларизация (ниво на доказателства А).

Продължителното перорално приложение на тези лекарства при пациенти с остър коронарен синдром или след коронарни интервенции не е придружено от подобрение в прогнозата.
Мета-анализ разкри дори умерено, но значително увеличение на смъртността.

По този начин препоръките относно използването на блокери на рецепторите на гликопротеинови рецептори IIb / IIIa са, както следва:

¦ При пациенти с умерен или висок риск, особено тези с повишени нива на тропонин, депресия на ST сегмента или захарен диабет, ептифибатид или тирофибан, може да се счита за адювантна антитромбоцитна перорална терапия (IIaA).

¦ Задължително е да се оцени рискът от кървене, докато се предписват антитромбоцитни средства и антикоагуланти.

¦ Пациентите, които са получили терапия с ептифибатид или тирофибан, трябва да продължат това лечение по време на ангиография по време и след процедурата на перкутанна коронарна интервенция.

¦ Пациенти с висок риск, на които не са предписани инхибитори на гликопротеинови рецептори IIb / IIIa преди процедурата на перкутанна коронарна интервенция, се препоръчва да приемат abciximab веднага след процедурата. Ползите от използването на ептифибатид или тирофибан не са доказани в този случай.

¦ Инхибиторите на IL / Sha гликопротеиновите рецептори трябва да се комбинират с антикоагуланти (1А).

¦ Бивалирудин може да се използва като алтернатива на комбинацията: инхибитори на гликопротеиновите рецептори 11b / 111a + хепарин (11aB)

¦ Ако се установи лезия на коронарната артерия и се планира перкутанна коронарна интервенция в рамките на 24 часа, като се използват инхибитори на гликопротеинови рецептор 11b / 111a, използването на abciximab (11aB) е най-безопасно и ефективно.

Дози и начини на употреба на наркотици

Перорална антитромбоцитна терапия

¦ Ацетилсалициловата киселина се предписва в начална доза от 160-325 mg от не ентерична форма, в бъдеще - 75-100 mg / ден.

¦ Клопидогрел 75 mg / ден след зареждаща доза от 300 mg (600 mg - ако тежестта на ситуацията го изисква).

антикоагуланти

¦ Фондапаринукс 2,5 mg подкожно 1 път на ден.

¦ Еноксапарин 1 mg / kg телесно тегло подкожно на всеки 12 часа.

¦ Далтепарин 120 IU / kg на всеки 12 часа.

¦ Надропарин 86 IU / kg на всеки 12 часа

¦ Нефракциониран хепарин интравенозно болус 60-70 IU / kg (максимум - 5000 IU), последван от инфузия от 12-15 IU / kg / h (максимум - 1000 IU / h), поддържайки APTT 1,5-2,5 пъти по-висок от контрола стойности.

¦ Бивалирудин се интравенозно прилага болус 0,1 mg / kg, последван от инфузия 0,25 mg / kg / h. Допълнително интравенозно приложение на болус от 0,5 mg / kg и инфузия при повишена доза от 1,75 mg / kg / h преди перкутанна коронарна интервенция.

Инхибитори на гликопротеинови рецептори III / IIIa

¦ Abciximab 0,25 mg / kg IV болус, последван от инфузия 0,125 mg / kg / min (максимум 10 mg / min) в продължение на 12-24 часа.

¦ Ептифибатид 180 mg / kg IV болус (втори болус 10 минути след перкутанна коронарна интервенция), след това инфузия 2,0 mg / kg / min за 72-96 часа.

¦ Tirofiban 0,4 mg / kg / min интравенозно в продължение на 30 минути, последван от инфузия 0,10 mg / kg / min за 48-96 часа. Режим на по-висока доза (болус 25 mg / kg + инфузия 0,15 mg / kg / min за 18 часа) в момента се тества в клинични проучвания.
<< Предишна Следващ >>
= Преминете към съдържанието на учебника =

Блокатори на рецептори на гликопротеинови рецептори IIB / IIIA

  1. Инхибитори на тромбоцитни гликопротеини IIb / IIIa
    В проучването ISAR-REACT (Интракоронарно стентиране и антитромботичен режим: Бързо ранно действие за коронарно лечение) пациентите с коронарна болест на сърцето, които са изложени на риск от коронарна болест на сърцето, бяха назначени на случаен принцип на абциксимаб или плацебо (пациенти с остър коронарен синдром, инсулинозависими пациенти с диабет и визуализирани кръвни съсиреци) (табл. 1.40). В тази група
  2. Корекция на усложненията от кървене, свързани с блокери на блокери на гликопротеинови рецептори на IIB / IIIA
    Рискът от кървене, свързан с употребата на антитромбоцитни агенти и по-специално на блокери на рецепторите за гликопротеинови рецептори Ilb / IIIa, директно зависи от дозата на хепарин, използвана едновременно, поради което при употреба на тези лекарства се препоръчва специален режим на дозиране на хепарин. При условие на перкутанна коронарна интервенция не е препоръчително да увеличавате дозата хепарин> 70 IU / kg
  3. Първична факсилитна перкутанна коронарна интервенция с инхибитори на гликопротеинови рецептори на тромбоцитите IIb / IIIa
    Проучването ADMIRAL (Abciximab преди директна ангиопластика и стентиране при инфаркт на миокарда по отношение на остър и дългосрочен проследяване) показва, че в групата пациенти, които са получавали abciximab преди перкутанната коронарна интервенция в предболничния стадий или в спешното отделение, резултатите от лечението са били по-добри, отколкото при пациенти, които това лекарство е предписано по-късно, което показва
  4. Блокатори на хистаминови рецептори
    В резултат на конкуренцията антихистамините заемат специфични хистаминови рецептори (Н рецептори) в тъканите. По този начин те са в състояние да предотвратят и елиминират реакциите, причинени от хистамина. Тези лекарства са най-ефективни за профилактика, но не и за елиминиране на ефектите на хистамина. Много лекарства от други лекарствени групи имат антихистаминови свойства
  5. Б-адренергични блокери
    Б-адренергичните блокери имат висока антиангинална ефикасност. Механизмът на действие на? -Адренорецепторните блокери се състои в конкурентно взаимодействие със съответния рецепторен апарат (В1 и В2-адренергични рецептори). Блокадата на В1-адренергичните рецептори води до намаляване на сърдечната честота и намаляване на контрактилитета на миокарда. И двата ефекта намаляват нуждите и тежестта на миокарда на кислород.
  6. Блокери на калциевите канали
    Блокерите на калциевите канали са хетерогенна група лекарства, които имат антихипертензивни и антиангинални ефекти. Основата на фармакологичната активност на блокерите на калциевите канали е способността да блокира транспортирането на калциеви йони в клетката чрез зависими от напрежението (бавни) L-канали на мембраната. Калциевите йони осигуряват взаимодействието на електрическите и механичните процеси във
  7. Белодробни рецептори
    Импулсите от тези рецептори навлизат в централната нервна система чрез вагусния нерв. Стреч рецепторите са разположени в гладката мускулатура на дихателните пътища; OHPI са отговорни за спирането на вдъхновението, когато белите дробове са преекспонирани (инфлационен рефлекс на Гьоринг-Брейер) и съкращаването на издишването, когато белите дробове отшумяват (дефлационен рефлекс). При нормални условия при хората играят стреч рецептори
  8. GUSTO IIb (Глобална употреба на стратегии за отваряне на оклудирани артерии при остри коронарни синдроми, n = 1138)
    Цел: да се сравнят клиничните резултати при пациенти с остър миокарден инфаркт след първична ангиопластика и тромболитична терапия. Проучване: многоцентрово рандомизирано. Популация на пациентите: пациенти с остър миокарден инфаркт (елевация на ST) през първите 12 часа от появата на симптомите. Крайни точки: общ брой смъртни случаи, повтарящи се МИ, инсулти в рамките на 30 дни. Изводи: първичен PTCA в сравнение с
  9. 2. ЦЕНТРАЛНИ РЕЦЕПТОРИ
    Най-важният от централните рецептори са хеморецепторите, които реагират на промените в концентрацията на водородни йони. Смята се, че централните хеморецептори са разположени на предно-нелатералната повърхност на продълговата медула и възприемат промени в концентрацията на водородни йони ([H +]) в цереброспиналната течност (CSF). Този механизъм ефективно регулира PaCO2, тъй като физически се разтваря
  10. Нервен апарат и кожни рецептори
    ЦНС и ANS са инервирани и представляват сетива. рецепторно поле. В допълнение към обичайните нервни окончания под формата на клони на дърветата, гломерули, инервиращи мастните и потните жлези, космат. фоликули и съдове, особен нерв. апарати под формата на капсулирани тела и нерви. окончания. Предимно. нервният сплит е дълбок. отдели на подкожните. мазнини. влакно, от него към повърхността годни
  11. Антагонисти на ADP рецептора: тиенопиридини
    Тиклопидинът и неговото производно клопидогрел са ADP инхибитори, които осигуряват агрегация на тромбоцитите. Ефективността на тиклопидин е проучена само в 1 проучване. Сравнително често с употребата на това лекарство се наблюдават стомашно-чревни нарушения и алергични реакции. Освен това може да се появи неутропения или тромбоцитопения. Клопидогрел се превърна в лекарството, което замести тиклопидин.
Медицински портал "MedguideBook" © 2014-2019
info@medicine-guidebook.com