Патологическая анатомия / Педиатрия / Патологическая физиология / Оториноларингология / Организация системы здравоохранения / Онкология / Неврология и нейрохирургия / Наследственные, генные болезни / Кожные и венерические болезни / История медицины / Инфекционные заболевания / Иммунология и аллергология / Гематология / Валеология / Интенсивная терапия, анестезиология и реанимация, первая помощь / Гигиена и санэпидконтроль / Кардиология / Ветеринария / Вирусология / Внутренние болезни / Акушерство и гинекология Медицинска паразитология / Патологична анатомия / Педиатрия / Патологична физиология / Оториноларингология / Организация на здравна система / Онкология / Неврология и неврохирургия / Наследствени, генетични заболявания / Кожни и полово предавани болести / Медицинска история / Инфекциозни заболявания / Имунология и алергология / Хематология / Валеология / Интензивно лечение, анестезиология и интензивни грижи, първа помощ / Хигиена и санитарен и епидемиологичен контрол / Кардиология / Ветеринарна медицина / Вирология / Вътрешна медицина / Акушерство и гинекология
основен
За проекта
Медицински новини
За автори
Лицензирани книги по медицина
<< Предишна Следващ >>

Антагонисти на ADP рецептора: тиенопиридини

Тиклопидинът и неговото производно клопидогрел са ADP инхибитори, които осигуряват агрегация на тромбоцитите. Ефективността на тиклопидин е проучена само в 1 проучване. Сравнително често с употребата на това лекарство се наблюдават стомашно-чревни нарушения и алергични реакции. Освен това може да се появи неутропения или тромбоцитопения. Клопидогрел се превърна в лекарството, което замести тиклопидин.

Ефикасността на клопидогрел е изследвана по време на прием на ацетилсалицилова киселина в доза 75-325 mg при пациенти с остър коронарен синдром в голямо клинично изпитване CURE (Clopidogrel при нестабилна стенокардия за предотвратяване на повтарящи се исхемични събития) при 12 562 пациенти. Включени са пациенти, хоспитализирани за 24 часа след появата на симптомите с промени в ЕКГ или повишаване на нивата на миокарден ензим. Зареждаща доза от 300 mg клопидогрел и допълнителна доза от 75 mg 1 път на ден бяха назначени на случаен принцип и сравнени с пациенти, приемали плацебо в продължение на 9 месеца. Броят на първичните резултати (смърт от сърдечно-съдови причини, нефатален MI или инсулт) значително намалява от 11,4 на 9,3% (абсолютно намаляване на риска с 2,1%; относителен риск с 0,80; 95% CI 0,72- 0,90; p <0,001). Честотата на случаите на рефрактерна исхемия по време на първата хоспитализация значително (р = 0,007) намалява от 2,0 на 1,4% (абсолютно намаление на риска с 0,6%, относителен риск 0,68; 95% CI 0,52-0, 90), но не се различава значително след освобождаване от отговорност (7,6% в двете групи). Масово кървене е значително по-често наблюдавано в групата с клопидогрел - 3,7% срещу 2,7% (абсолютно увеличение на риска с 1%, относителен риск 1,38; 95% CI 1,13-1,67; р = 0,001). Броят на пациентите, които се нуждаят от трансфузия на две или повече единици, е по-голям в групата с клопидогрел в сравнение с плацебо (2,8% срещу 2,2%; р = 0,02). Масово кървене се открива приблизително толкова често по време на ранно лечение (<30 дни), колкото късно (> 30 дни след рандомизация) (съответно 2,0 и 1,7%). Малкото кървене се развива значително по-често в групата на клопидогрел в сравнение с плацебо (5,1% срещу 2,4%; p <0,001). Малко по-малък брой пациенти от групата на клопидогрел се нуждаят от коронарна реваскуларизация (36% срещу 36,9%). Въпреки това е важно да се обърне внимание на 1822 пациенти от групата на клопидогрел, които претърпяха хирургичен байпас на коронарните артерии. След интервенцията не се наблюдава значително увеличение на броя на епизодите на масивно кървене (1,3% срещу 1,1%). Но сред 912 пациенти, които не са спрели употребата на изследваното лекарство 5 дни преди интервенцията, честотата на масивно кървене е била по-висока в групата с клопидогрел (9,6% срещу 6,3%; р = 0,06).

Отбелязано е ясно повишаване на риска от кървене с увеличаване на дозата ацетилсалицилова киселина (от 100 на 100-300 и> 300 mg при пациенти с плацебо (съответно 2,0, 2,2 и 4,0% от масивно кървене) и клопидогрел (2,5; 3,5 и 4,9%). Проучванията CURE и APT (анти-тромбоцитни триалистични колаборации) не показват ясни признаци на подобрен резултат при повишена доза ацетилсалицилова киселина. Препоръчва се клопидогрел в комбинация с поддържащи дози ацетилсалицилова киселина (100 mg).

Субанализата на PCI-CURE (перкутанна коронарна интервенция-клопидогрел при нестабилна стенокардия за предотвратяване на повтарящи се събития) разкрива, че пациенти, подложени на ангиопластика, употребата на клопидогрел повече от 6 часа преди интервенцията е придружена от 38% намаляване на риска до 28 ден. Освен това общата честота на кървенето е една и съща, а стомашно-чревното кървене е по-ниско (с 9,3%), отколкото след употребата на ацетилсалицилова киселина.

Изследването на CAPRIE (Clopidogrel срещу. Аспирин при пациенти с риск от исхемични събития) сравнява ефикасността на клопидогрел и ацетилсалицилова киселина при превенция на исхемичен инсулт, MI или „съдова” смърт при 19 185 пациенти с признаци на атеросклеротична съдова болест (претърпял исхемичен инсулт, МИ) или с болест на периферната артерия). Средната проследяване е 1,91 години. Това проучване също показва ползите от клопидогрел над ацетилсалициловата киселина.
Друго проучване, CREDO (Clopidogrel за намаляване на събитията по време на наблюдение), което вече целенасочено е проучило ефективността на тези лекарства след интраваскуларни интервенции, показа 27% намаление на риска от развитие на комбинирана крайна точка в сравнение с ацетилсалициловата киселина. Проучването CLASSICS (CLopidogrel ASpirin Stent International Cooperative Study) изследва сравнителната безопасност и ефикасност на комбинациите: ацетилсалицилова киселина + клопидогрел и ацетилсалицилова киселина + тиклопидин. Първата комбинация беше почти два пъти по-безопасна по отношение на честотата на кървенето.

Най-новото мащабно проучване е CHARISMA (Clopidogrel за висок атеротромботичен риск и исхемична стабилизация, управление и избягване), резултатите от които са публикувани през 2006 г. 15 603 пациенти са наблюдавани за поне 1 година и ползата от клопидогрел над ацетилсалициловата киселина отново е потвърдена през пациенти с документирани прояви на коронарна болест на сърцето, но не и при пациенти, при които са отбелязани само рискови фактори за развитие на коронарна болест на сърцето.

През последните години се търсят нови антитромбоцитни агенти, които имат същия механизъм на блокада на тромбоцитните ADP рецептори. И така, в проучването (JUMBO) -TIMI 26 (Съвместното използване на медикаменти за блокиране на тромбоцитите оптимално) бяха проучени ефектите на прасугрел - както честотата на кървенето, така и сърдечните събития при пациенти, подложени на спешна перкутанна коронарна интервенция в сравнение с клопидогрел. В това ограничено проучване (904 пациенти) няма значими разлики нито в честотата на кървене (съответно 1,7 и 1,2%), нито в ефекта върху крайните точки. В наскоро завършено проучване на това лекарство при 13 608 пациенти с остър коронарен синдром TRITON-TIMI-38 (изпитване за оценка на подобряването на терапевтичните резултати чрез оптимизиране на инхибирането на тромбоцитите с прасугрел - тромболиза при инфаркт на миокарда), прасугрел показва по-добър ефект от сърдечния клопидогрел събития, но тя беше придружена от значително по-висока честота на кървене, включително фатални.

Ефективността на друг антитромбоцитен агент - AZD6140 е сравнена с ефектите на клопидогрел в проучването DISPERSE 2 (проучване за потвърждаване на дозата, оценяващо анти-тромбоцитните ефекти на AZD6140 срещу clopidogRel в инфаркт на миокарда с повишен сегмент ST), резултатите от които са публикувани на сесията на АКС през 2006 г. добра поносимост и дозозависим ефект на лекарството по отношение на интензивността на агрегация на тромбоцитите, надвишаваща тази на клопидогрел. В момента се провежда голямо проучване на AZD6140, PLATO (Проучване на инхибирането на тромбоцитите и резултатите от пациентите), което включва 16 000 пациенти в 1000 клиники в 40 страни.

По този начин препоръките за употреба на перорални антитромбоцитни средства са следните:

¦ Ацетилсалициловата киселина се препоръчва за всички пациенти с остър коронарен синдром без повишаване на ST, без противопоказания, при натоварваща доза от 160-325 mg (IA), последвана от 75 или 100 mg за дълго време (IA).

¦ На всички пациенти се предписва клопидогрел при зареждаща доза от 300 mg, впоследствие 75 mg / ден (IA). Clopidogrel се приема 12 месеца при липса на заплаха от кървене (IA).

¦ Клопидогрел се предписва също за всички пациенти с противопоказания за ацетилсалицилова киселина (IB).

¦ Пациентите преди инвазивната процедура се предписват клопидогрел в доза от 600 mg (зареждане) (IIaB).

¦ При пациенти, приемащи клопидогрел, с възможна операция (CABG), операцията трябва да бъде отложена за 5 дни с прекратяване на приема на лекарството (IIaC).

¦ НСПВС (селективни СОХ-2 инхибитори) не се препоръчва в комбинация с ацетилсалицилова киселина или клопидогрел (IIIC).

¦ Clopidogrel може да се използва в комбинация с всички статини (IB).

¦ Временното или пълно спиране на употребата на ацетилсалицилова киселина, клопидогрел или двете лекарства трябва да бъде внимателно оценено, като се вземе предвид високия риск от повторение на коронарните събития, особено след инсталирането на определен тип стент.
<< Предишна Следващ >>
= Преминете към съдържанието на учебника =

Антагонисти на ADP рецептора: тиенопиридини

  1. Използването на бензодиазепинов антагонист - флумазенил (Anexat) в отделението за интензивно лечение
    За да се елиминират ефектите на бензодиазепините и при лечението на пациенти със загуба на съзнание с неясна етиология: препоръчителната начална доза флумазенил (Anexat) е 0,3 mg iv. Ако желаното ниво на възстановяване не настъпи, Anexat може да се прилага многократно, както е описано по-горе, докато не се достигне обща доза не повече от 2 mg. В случай на повторение на объркване се препоръчва приложение на iv
  2. Белодробни рецептори
    Импулсите от тези рецептори навлизат в централната нервна система чрез вагусния нерв. Стреч рецепторите са разположени в гладката мускулатура на дихателните пътища; OHPI са отговорни за спирането на вдъхновението, когато белите дробове са преекспонирани (инфлационен рефлекс на Гьоринг-Брейер) и съкращаването на издишването, когато белите дробове отшумяват (дефлационен рефлекс). При нормални условия при хората играят стреч рецептори
  3. Блокатори на рецептори на гликопротеинови рецептори IIB / IIIA
    Активираните гликопротеинови рецептори IIb / IIIa се свързват с фибриноген, което води до образуването на мостове между активираните тромбоцити и образуването на тромбоцитни тромби. Разработени са директни инхибитори на гликопротеинови рецептори IIb / IIIa. Тяхната ефикасност се оценява в клинични ситуации, при които се дава значение активирането на тромбоцитите, по-специално по време на перкутан
  4. Блокатори на хистаминови рецептори
    В резултат на конкуренцията антихистамините заемат специфични хистаминови рецептори (Н рецептори) в тъканите. По този начин те са в състояние да предотвратят и елиминират реакциите, причинени от хистамина. Тези лекарства са най-ефективни за профилактика, но не и за елиминиране на ефектите на хистамина. Много лекарства от други лекарствени групи имат антихистаминови свойства
  5. 2. ЦЕНТРАЛНИ РЕЦЕПТОРИ
    Най-важният от централните рецептори са хеморецепторите, които реагират на промените в концентрацията на водородни йони. Смята се, че централните хеморецептори са разположени на предно-нелатералната повърхност на продълговата медула и възприемат промени в концентрацията на водородни йони ([H +]) в цереброспиналната течност (CSF). Този механизъм ефективно регулира PaCO2, тъй като физически се разтваря
  6. Нервен апарат и кожни рецептори
    ЦНС и ANS са инервирани и представляват сетива. рецепторно поле. В допълнение към обичайните нервни окончания под формата на клони на дърветата, гломерули, инервиращи мастните и потните жлези, космат. фоликули и съдове, особен нерв. апарати под формата на капсулирани тела и нерви. окончания. Предимно. нервният сплит е дълбок. отдели на подкожните. мазнини. влакно, от него към повърхността годни
  7. Инхибитори на тромбоцитни гликопротеини IIb / IIIa
    В проучването ISAR-REACT (Интракоронарно стентиране и антитромботичен режим: Бързо ранно действие за коронарно лечение) пациентите с коронарна болест на сърцето, които са изложени на риск от коронарна болест на сърцето, бяха назначени на случаен принцип на абциксимаб или плацебо (пациенти с остър коронарен синдром, инсулинозависими пациенти с диабет и визуализирани кръвни съсиреци) (табл. 1.40). В тази група
  8. Корекция на усложненията от кървене, свързани с блокери на блокери на гликопротеинови рецептори на IIB / IIIA
    Рискът от кървене, свързан с употребата на антитромбоцитни агенти и по-специално на блокери на рецепторите за гликопротеинови рецептори Ilb / IIIa, директно зависи от дозата на хепарин, използвана едновременно, поради което при употреба на тези лекарства се препоръчва специален режим на дозиране на хепарин. При условие на перкутанна коронарна интервенция не е препоръчително да увеличавате дозата хепарин> 70 IU / kg
  9. Моноклоналните Т-клетъчни рецептори (mTKR) - основата за създаването на нов клас „разрушител на лекарства“ на раковите клетки
    Повърхността на мембраната на жива клетка е осеяна с протеини, някои от тях са свързани с въглехидрати. Сред тях са протеиновите рецептори и маркерните протеини. Първите се използват от клетката за обмен на информация между клетките, а вторите се използват за идентифициране на клетки. На повърхността на раковата стволова клетка има протеини, които не са в нормалната клетка от този тип. Това са протеини за фетален маркер и променени протеини
  10. ПРОГНОСТИЧНА СТОЙНОСТ НА ИЗРАЗЯВАНЕ НА ПРОТЕЙНИ VAC, P53 И АНДРОГЕНОВИ РЕЦЕПТОРИ В ПРОЦЕСЕН ПРОЦЕНТ
    Летковская Т.А., Пучинская М.В. Белоруски държавен медицински университет, Минск Цел на изследването: да се оцени експресията на протеини на регулаторите на апоптоза Bax и p53 (неговата мутантна форма) и андрогенни рецептори (RA) при рак на простатата, връзката им помежду си и със степента на диференциране на тумора, прогностичната стойност на тези параметри при пациенти след радикални
  11. Нарушения в мозъчното кръвоснабдяване и метаболизъм, нарушения в допаминергичното предаване и рецепторна патология (според PET - позитронно-емисионна томография)
    За първи път HNWagner et al. Получиха визуална картина на разпределението на допаминовите мозъчни неврорецептори при хора, използващи PET. (1983), изследвали над 50 здрави индивида и 150 пациенти с различни нервни и психични заболявания. Благодарение на това проучване е станало възможно изчисляването на in vivo плътността на рецепторите по каудатовото ядро ​​/ церебелум или обвивка / мозъчен индекс. Както е показано
  12. Първична факсилитна перкутанна коронарна интервенция с инхибитори на гликопротеинови рецептори на тромбоцитите IIb / IIIa
    Проучването ADMIRAL (Abciximab преди директна ангиопластика и стентиране при инфаркт на миокарда по отношение на остър и дългосрочен проследяване) показва, че в групата пациенти, които са получавали abciximab преди перкутанната коронарна интервенция в предболничния стадий или в спешното отделение, резултатите от лечението са били по-добри, отколкото при пациенти, които това лекарство е предписано по-късно, което показва
  13. СРАВНЯВАНЕ НА ИЗРАЗЯВАНЕ НА РЕЦЕПТОРИ НА СТЕРОИДНИ ХОРМОНИ И HER2 НЕУ В РАК НА КРЪЩОТО ПРЕД И СЛЕД НЕОДЕЖУВАНТНА ТЕРАПИЯ
    Бровко В. Н., Чухрай О.Ю., Шалаева Г.В. Клиничен онкологичен център DZ на Краснодарския край Цел: Да се ​​проучи ефекта на неаадювантното лечение върху рецепторния статус на тумор на гърдата и да го сравним с подобно изследване, проведено върху материала на трепанобиопсията на тумора преди лечението. Материали и методи: 95 пациенти с рак на гърдата, лекувани в
  14. РАЗВИТИЕ НА АНТИТУМОРНИ ЛЕКАРСТВА, ОСНОВАНИ НА РЕКОМБИНАЦИОННО ЦИТОКИННО ПЪТЕЧЕ И НЕГОВИТЕ МУТАНТИ DR5-A И DR5-B С ПО-УВЕЛИЧЕНА СПЕЦИФИЧНОСТ КЪМ РЕКЕПТОРА НА СМЪРТА DR5
    Яголович А.V.1, Гаспарян М. Е. 2 ​​1 Катедра по биоинженерия, Биологически факултет, Московски държавен университет „Ломоносов“; 2 Институт по биоорганична химия на М. М. Шемякин и Ю. А. Овчинников Цел на изследването: Разработване на методи за производство на рекомбинантния цитокин TRAIL и неговите мутанти, специфични за рецепторите, с повишена специфичност за DR5 рецептора и за изследване на антитуморна активност
  15. 3. ПЕРИФЕРНИ РЕЦЕПТОРИ Периферни хеморецептори
    Периферните хеморецептори включват каротидни тела (разположени в областта на бифуркация на общата каротидна артерия) PI аортни тела (разположени в областта на аортната арка). Ка-ротидните тела са основните периферни хеморецептори в човешкото тяло, те реагират на промени в PaO2, PaCO2, pH и артериално налягане на перфузия. Те са свързани с дихателните центрове чрез
  16. въведение
    Съвременният арсенал от лекарства за лечение на пациенти със сърдечно-съдови заболявания е изключително обширен, той включва около 20 основни фармакологични групи, наброяващи стотици лекарства с различни механизми на действие. Класификация на сърдечно-съдовите лекарства (Chazov E.I., Belenkov Yu.N., 2004) 1. Блокатори на R-адренергични рецептори 2. Калциеви антагонисти
Медицински портал "MedguideBook" © 2014-2019
info@medicine-guidebook.com