Патологическая анатомия / Педиатрия / Патологическая физиология / Оториноларингология / Организация системы здравоохранения / Онкология / Неврология и нейрохирургия / Наследственные, генные болезни / Кожные и венерические болезни / История медицины / Инфекционные заболевания / Иммунология и аллергология / Гематология / Валеология / Интенсивная терапия, анестезиология и реанимация, первая помощь / Гигиена и санэпидконтроль / Кардиология / Ветеринария / Вирусология / Внутренние болезни / Акушерство и гинекология Медицинска паразитология / Патологична анатомия / Педиатрия / Патологична физиология / Оториноларингология / Организация на здравна система / Онкология / Неврология и неврохирургия / Наследствени, генетични заболявания / Кожни и полово предавани болести / Медицинска история / Инфекциозни заболявания / Имунология и алергология / Хематология / Валеология / Интензивно лечение, анестезиология и интензивни грижи, първа помощ / Хигиена и санитарен и епидемиологичен контрол / Кардиология / Ветеринарна медицина / Вирология / Вътрешна медицина / Акушерство и гинекология
основен
За проекта
Медицински новини
За автори
Лицензирани книги по медицина
<< Предишна Следващ >>

XXI ВЕК - ЕРА НА НОВИ ПОСТАВКИ НА ХОРМОНАЛНО СЪЗДАВАНЕ

Хормоналната контрацепция през почти 40-годишния период на своето бързо развитие се утвърди не само като един от най-ефективните методи за предотвратяване на непланирана бременност, но и като нова, много обещаваща област на медицината.

Много изследвания на този проблем, проведени в редица чужди страни и у нас, разкриха редица негови терапевтични и защитни свойства, което впоследствие доведе до още по-голяма популярност на хормоналните контрацептиви сред практикуващите.

През периода, който измина от синтеза на първия хормонален контрацептив "Овча" (1960 г.), бяха създадени редица нови съединения с различни химични структури и начини на приложение, които бяха в основата на създаването на нови видове и форми на хормонални лекарства.

Минималното съдържание на компонентите в таблетирани орални форми значително намалява броя на нежеланите реакции и практически ги свежда до минимум. Синтезът на нови силно селективни прогестогени също определя тяхната по-висока приемливост.

Развитието на инжекционни, имплантационни методи и вътрематочни хормонални системи разшири възможностите на индивидуален подход при назначаването на контрацепция.

Благодарение на постиженията в областта на хормоналната биохимия, както и на резултатите от експериментални и клинични проучвания, досега качественият и количествен състав на хормоналните контрацептиви продължава да се подобрява и разширява.

Различните комбинирани орални контрацептиви като прогестогенен компонент съдържат различни съединения и следователно се различават едно от друго по отношение на общите метаболитни и клинични ефекти.

Нов тип 19-норпрогестин, използван като прогестогенен компонент на СОС, е диеногест, който има висока селективност за прогестероновите рецептори, висока бионаличност и подчертан прогестогенен ефект върху ендометриума.

Диеногест (17а-цианометил-17а-хидрокси-4,9-естрадиен-3-он) е прогестин от групата на 19-нортестостерон, който няма андрогенен ефект и само една от тази серия хормони има 17-цианометилова група вместо 17 а-етинилова група. Антиандрогенният ефект на диеногеста е особено важен на клетъчно ниво и е много по-силен от този на ципротерон ацетат. Dienogest не се свързва с SHBG и остава в свободно, биологично активно състояние, в доста високо (9%) количество, което осигурява проникване в тъканта.

Антиандрогенният ефект на диеногеста се дължи на следните процеси: конкурентен или неконкурентен антагонизъм до нивото на андрогенните рецептори; локално потискане на биосинтезата на андрогена или ускоряване на метаболизма и екскрецията на андрогена; блокада на ензимната трансформация на тестостерона в 5β-дехидротестостерон (DHT) в резултат на потискането на 5β-редуктазата; намалена секреция на гонадотропни хормони на хипофизата, включително производство на ендогенно тестостерон (Oettel M. et al., 1995).

Голямото предимство на диеногеста в състава на СОС е неговият антиандрогенен ефект върху целевите клетки поради конкурентно свързване с андрогенните рецептори. Терапевтичният ефект на диеногест беше разкрит при такива симптоми на хипер-андрогения като себорея, акне. По този начин при лечението на пациенти със симптоми на хиперандрогенизъм се наблюдава подобрение при пациенти, получаващи ОК, съдържащи диеногест, при 87% след 6 месеца. (Moore, C. etal., 1999).

Изследван е ефектът на ОК, съдържащ 0,03 mg етинил естрадиол и 2 mg диеногест (препарат Жанин) върху концентрацията на андроген и свързващи половите хормони глобулини (SHBG) в кръвния серум при здрави млади жени след три цикъла на ОК, както и антиандрогенният ефект на това лекарство. комбинации при пациенти с акне в сравнение с ОК, съдържащи 0,035 mg етинил естрадиол и 2 mg ципротерон ацетат след 6 цикъла на терапия. Използването на тези две комбинации от хормонални препарати оказа благоприятен ефект при андроген-зависими кожни нарушения, главно при акне. Подобряването на клиничните симптоми се свързва с подчертано намаляване на концентрацията на общия и свободния тестостерон в кръвния серум и значително повишаване нивото на SHBG. Умерено изразен спад в нивото на 5β-дехидротестостерон и андрогенния предшественик дехидроепиандростерон сулфат също има положителен терапевтичен ефект. Въпреки факта, че е невъзможно да се определи нивото на андрогените в космените фоликули, значително намаляване на концентрацията на андростендиол показва потискане на локалното образуване на 5β-дехидротестостерон. Тези резултати корелират с данни от морфологични изследвания: броят на мастните жлези в съединителната тъкан е значително намален. Не е открита статистически значима разлика в антиандрогенните свойства на двете комбинации от хормонални лекарства.

Диеногест има изразен терапевтичен ефект при по-ниска доза от другите прогестини при пациенти с ендометриоза. Ефикасността на лечението с диеногест за болка е 50-90% и не се различава от пациентите, използващи нафарелин (73-77%), бузерелин (72%) и гозерелин (70%) (Moore C. et al., 1999).

Гестаген хлормадинон, който е част от новото монофазно комбинирано орално контрацептивно средство на Belar (етинил естрадиол 30 µg и хлормадинон 2 mg), има антиандрогенни свойства.

Дроспиренон, нов прогестоген, който е част от лекарството Ярин, е много близък до ендогенен прогестерон по своите биологични свойства. За разлика от другите съвременни гестагени, той е аналог на спиронолактона. Дроспиренон има биологични свойства, подобни на тези на ендогенен прогестерон и антиминералокортикоидна активност. Дроспиренон противодейства на задържането на натрий и вода, причинено от алдостерон, което допринася за някои странични ефекти на естрогените (включително увеличаване на теглото и натоварване на гърдата). Трябва да се подчертае, че загубата на натрий, причинена от дроспиренон, не е придружена от клинично значимо повишаване на нивата на калий. Проучванията показват, че лекарството Ярин поради антиандрогенните свойства на дроспиренон има положителен ефект върху леко и умерено акне при млади жени.
Други сурогатни маркери, като нива на свободен (несвързан) тестостерон и SHG G, също показват благоприятни промени по време на терапията с Yarin. Осигурява отличен контрол на менструалния цикъл, рядко причинява междуменструално кървене и аменорея. Има убедителни доказателства, че контрацептивът на Ярин е ефективен при лечение на предменструален синдром, а също така има положителен ефект като цяло върху благосъстоянието на жените и качеството на живот, свързано със здравето. В допълнение, лекарството Yarina има благоприятен ефект при акне и други кожни заболявания (Foidart J.-M., 2000; Mansour D., 2002). Състав на лекарството: 30 µg етинил естрадиол и 3 mg дроспиренон.

Нов, изключително интересен вид хормонална контрацепция е комбинираната трансдермална контрацептивна система (ORTO EVRA), която съдържа 6,0 mg норелгестромин и 0,75 mg етинил естрадиол (EE). Площта на контакта му с повърхността на кожата е 20 cm2 и за 24 часа се освобождават около 24 μg норелгестромин и 20 μg етинил естрадиол.

Норелгестроминът е активен прогестоген с практически никакъв андрогенен ефект. Норелгестроминът, който влиза в тялото на жената трансдермално, не влияе на нивата на свързани с половите хормони глобулини и следователно ниските нива на свободен тестостерон остават, които не се различават от нормалните стойности (AudetM.C. Etal., 2001).

Активните съставки на трансдермалната контрацептивна система, за разлика от оралните контрацептиви, се абсорбират през кожата и следователно няма първичен метаболизъм (в стомашно-чревния тракт, черния дроб), което причинява значително по-малък брой нежелани реакции.

Големи клинични проучвания (3 300 жени) показват, че трансдермалната система не е по-ниска от COC по своята контрацептивна ефективност. Ефективността му може да бъде намалена само при жени с телесно тегло от 90 кг (Smallwood G. et al., 2001; Abrams L. et al., 2002; и други).

По този начин жените в репродуктивна възраст, включително момичетата тийнейджъри, могат да използват трансдермалната контрацептивна система.

Пероралните контрацептиви само за прогестин са надеждна алтернатива на КОК. Към днешна дата те са допълнени с друго ново лекарство, съдържащо 75 микрограма дезогестрел (Charozetta, Organon, Холандия).

Основната цел при разработването на лекарството Charozet беше да се произведе орален контрацептив, който не съдържа естрогенен компонент, но който може да блокира трайно овулацията по същия начин като COC, и следователно нейната контрацептивна надеждност е сравнима с COC. Charozetta има висока селективност към прогестероновите рецептори, ниска андрогенна активност и следователно ще предизвика по-малко нежелани реакции.

В двойно сляпо сравнително проучване на ефективността на 75 mcg / ден дезогестрел и 30 mcg / ден на левоноргестрел (Rice et al., 1999) е установена по-висока контрацептивна ефективност на дезогестрел (индексът на Перла е 0,14 за дезогестрел и 1,17 за ляво, съответно нор-gestrela). За сравнение трябва да се каже, че Pearl индексът за нискодозови COC варира от 0,12 до 0,5 (Trussell et al., 1987); за традиционните прогестин-контрацептиви индексът на Pearl е 0,5-3,0 (McCann, Потър, 1994). Следователно, контрацептивната надеждност на Charozetta е подобна на COC.

През 1991 г. е проектиран нов контрацептивен пръстен на NovaRing, тестван чрез множество клинични проучвания и впоследствие въведен в клиничната практика.

NovaRing е гъвкав, прозрачен пръстен, изработен от еватан (етинил винилацетат), диаметър 54 мм и дебелина 4 мм в напречно сечение. Всеки пръстен съдържа 2,7 mg етинил естрадиол и 11,78 mg етоногестрел. Според биологичния градиент чрез дифузия от пръстена във влагалището се отделят 15 μg етинил естрадиол и 120 μg етоногестрел всеки ден. Комбинацията от тези хормони осигурява нивото на стероидните хормони в кръвта, оптимално за постигане на контрацептивен ефект. Максималната концентрация на хормони в кръвната плазма се достига няколко дни след въвеждането на NovaRing и поради постоянното непрекъснато освобождаване на хормони от мембраната на пръстена няма разлики в тяхната концентрация в кръвната плазма.

Според ежедневното освобождаване на естрогенния компонент (15 mcgetinylestradiol), NovaRing съответства на ултрамикрокосмирани орални контрацептиви.

Всеки пръстен е предназначен за употреба по време на 1 менструален цикъл, включително 3 седмици. прилагането му и 1 седмица. почивка. Важно предимство е, че пръстенът лесно се вкарва и сваля от самата жена, докато еластичността и мекотата на пръстена позволява както на жената, така и на партньора да не изпитват никакви неприятни усещания.

Контрацептивният механизъм на NovaRing се дължи на потискането на овулацията и увеличаването на вискозитета на цервикалната слуз. Установено е, че NovaRing потиска овулацията толкова ефективно, колкото комбинираните орални контрацептиви.

Резултатите от клиничните изпитвания, проведени от 1997 г. до 1999 г. потвърди не само високата ефективност на контрацепцията и приемливостта на NovaRing, но и добър контрол на цикъла по време на контрацепция, липсата на отрицателен ефект върху хемостазата, кръвния липиден спектър, кръвното налягане, телесното тегло. Импланон е нов контрацептивен имплантат (1 капсула за подкожно приложение), съдържа етоногестрел, който е активен метаболит на дезогестрел и има висока селективна активност към прогестероновите рецептори и минимален андрогенен ефект. Въвеждането на импланта е по-малко травматично в сравнение с норпланта (5 капсули). Контрацептивният ефект се запазва 3 години. След отстраняването на импланта се наблюдава бързо възстановяване на плодовитостта (Urbancsel J., 1998; Bennink H., 2000).
<< Предишна Следващ >>
= Преминете към съдържанието на учебника =

XXI ВЕК - ЕРА НА НОВИ ПОСТАВКИ НА ХОРМОНАЛНО СЪЗДАВАНЕ

  1. Физическо развитие на социално различни популации от деца и юноши, живеещи на различни територии на Русия през първото десетилетие на 21 век
    В предходния параграф бяха дадени хигиенните характеристики на изследваните групи от деца и юноши и бяха показани техните социални различия. Тъй като физическото развитие се разглежда като показател за санитарно-епидемиологичното благосъстояние на населението, може да се предположи, че то ще има различия в тези популации. За описанието и анализа на показателите за физическо развитие са избрани
  2. ХОРМОНАЛЕН ДОГОВОР
    В момента най-ефективният метод за предотвратяване на нежелана бременност е хормоналната контрацепция (HA), основана на използването на синтетични аналози на женските полови хормони. В зависимост от състава и начина на приложение, съвременните хормонални контрацептиви се разделят на групи, показани в таблица 2.2. Хормоналната контрацепция се отнася до
  3. Хигиенни характеристики на социално различни популации на деца и юноши, живеещи на различни територии на Русия през първото десетилетие на 21 век
    Изследването е проведено по метода на естествения хигиенни експеримент, използвайки методи на епидемиологични изследвания. Изследвани са следните групи от деца и юноши: 1. Деца, живеещи в условията на московски мегаполис и учащи в 11 общообразователни институции (надлъжен мониторинг). 2. Деца и юноши - социални сираци, държавни ученици
  4. Хормонална контрацепция
    В момента хормоналната контрацепция е най-разпространеният метод за предотвратяване на нежелана бременност. И въпреки че са проведени повече от четиридесет години интензивни изследвания по този проблем (от създаването на първото контрацептивно лекарство Enovid - „таблетки Pincus” през 1959 г. от американския физиолог Г. Пинкус заедно с акушер-гинеколози), десетки хормонални
  5. ХОРМОНАЛЕН ДОГОВОР
    Към днешна дата у нас основното средство за контрол на раждаемостта все още е изкуствен аборт, който причинява голяма вреда на здравето на жените. Трудно е да се оцени цялостно негативните последици от аборта. Обхватът на пагубните последици от изкуствения аборт е доста голям и включва и двете незабавни (травматични усложнения, кървене, менструални нередности, възпалителни
  6. Хормонална орална контрацепция
    Контрацепция с използване на комбинирани орални средства. Понастоящем контрацепцията с комбинирани средства (КОК) е една от най-често срещаните. Съставът на COC включва синтетични естрогенни и прогестогенни съединения, поради действието на които бременността е защитена. Първите лекарства са синтезирани в края на 50-те години (Айдан - "таблетки Pincus") и
  7. ЧОВЕШКИ ХОРМОНАЛЕН ДОГОВОР
    През последните години се обсъжда възможността за по-широко участие на мъжете в планирането на семейството. Освен използването на презервативи, периодичното въздържание и метода на прекъснат полов акт, се очаква в най-близко бъдеще да се използва мъжка хормонална контрацепция (MGC). Основните принципи на използване на хормонална мъжка контрацепция са следните:
  8. Хормонална контрацепция - обща информация
    Първите орални контрацептиви се появяват в началото на 50-те - 60-те години. този век. Първият перорален контрацептив Enovid (1959 г.) съдържа 0,15 mg местранол и 10 mg норетинодрел. Впоследствие методът на хормоналната контрацепция претърпя значителни подобрения, сред които е необходимо да се разграничат следните: • първо, при комбинирани ОК дози хормони значително намаляха с
  9. ИСТОРИЯ НА РАЗВИТИЕТО НА ХОРМОНАЛНИ СЪГЛАСНОСТИ
    Създаването на хормонална контрацепция беше нов крайъгълен камък в превенцията на бременността. Още през втората половина на миналия век беше отбелязано, че по време на бременността фоликулното узряване престава, тоест през този период повторната бременност става невъзможна. Въз основа на това Лудвиг Хаберблад в първите години на нашия век доказа в експеримент, че екстракт от жълтото тяло
  10. ОБЩА ИНФОРМАЦИЯ ЗА ХОРМОНАЛЕН СЪЗДАВАНЕ
    Създаването на хормонална контрацепция беше нов крайъгълен камък в превенцията на бременността. Откриването на полови хормони (през 1929 г. естроген, а след това прогестерон, синтезиран през 1934 г. от Гутенахт) е първата стъпка в развитието на контрацепцията. Gutenacht доказа блокиращия ефект на прогестерона върху процеса на овулация. След това, голям брой съобщения за физиологични свойства
  11. Хормонална контрацепция
    хормон
  12. НЕХОРМОНАЛНИ МЕТОДИ НА СЪТРУДНИЧЕСТВО Вътрематочна контрацепция
    Внутри маточная контрацепция (ВМК) является одним из наиболее распространенных эффективных методов предупреждения нежелательной беременности. По данным ВОЗ, в настоящее время более 60 млн женщин используют различные виды внутри маточных средств (ВМС), которые по популярности уступают только пероральным гормональным контрацептивам. В России, согласно статистическим данным, данный метод
Медицински портал "MedguideBook" © 2014-2019
info@medicine-guidebook.com